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棕榈酸帕利哌酮无菌混悬液制备工艺

来源:安拓思纳米技术(苏州)有限公司发布时间:2020-11-19 11:40:50 浏览次数:9

棕榈酸帕利哌酮(paliperidone palmitate)是第二代抗精神分裂药帕利哌酮的长效注射剂,每月注射一次,这将有助于解决患者中断或不持续给药的问题,达到预防复发、长期治疗的作用。原研是Janssen-Cilag Internationgl NV.

棕榈酸帕利哌酮水溶性极低,在制备制剂过程需要通过均质机等设备将原料药粉碎成细微颗粒,以提高其水溶性,

制备成纳米晶体混悬液,从而形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂,增加药物的吸收率和生物利用度。


制备方式:

(1)预分散:称取聚山梨酯加入到1/3-1/2的水中,搅拌均匀,后依次加入枸橼酸,聚乙二醇,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠和氢氧化钠后,再加入剩余的水,剪切,备用;

(2)混合:称取原料棕榈酸帕利哌酮,加入骤(1)配制好的溶液,剪切,使原料和溶液充分混合均匀;

(3)均质:将步骤(2)中预分散好的溶液加入均质机中,冷水机控温,均质7次,取样检测粒径,即得棕榈酸帕利哌酮制剂。


制备难点:该样品为无菌制剂。原研要求粒径小,很难达到目标粒度。

解决方案:ATS可根据需要定制可在线灭菌设备,配合无菌的环境,实现全程无菌操作。可以设计专门工艺,达到所需粒径。


ATS均质后粒径检测结果

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对比结果

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棕榈酸帕利哌酮注射液制备工艺中,使用球磨机对物料进行研磨分散,也能达到减小粒径分散均匀的作用,球珠小,时间长,效果会好些;但使用高压均质机均质,减小粒径效果更明显,且分散均匀,粒径分布跨度小,与原研非常接近。



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